La pregabalina es efectiva para aliviar el dolor que causa el daño a los nervios ya sea por lesión o enfermedad. Los antiepilépticos (como la pregabalina) constituyen un grupo de fármacos usados con frecuencia para tratar la epilepsia, pero, además, son efectivos para tratar el dolor. El tipo de dolor que responde bien al tratamiento con pregabalina es el dolor neuropático (dolor causado por daño a los nervios). El mismo incluye neuralgia posherpética (dolor persistente en un sitio anteriormente afectado por herpes) y complicaciones dolorosas por diabetes, así como fibromialgia. Sólo una minoría de pacientes con estos tipos de dolores tendrá un beneficio apreciable, y otros beneficios moderados. Con dosis diarias de pregabalina de 300 mg a 600 mg, la impresión global de cambio del paciente en la clasificación de mejoría de buena a muy buena fue de aproximadamente el 35% en la neuralgia posherpética, el 50% en la neuropatía diabética dolorosa y del 40% en la fibromialgia. No existen pruebas que muestren que la pregabalina es efectiva en afecciones agudas cuando el dolor ya está comprobado y en afecciones crónicas en las cuales el daño nervioso no es la causa principal de dolor, como la artritis.
