La lobelina es un alcaloide derivado de las hojas de una planta de tabaco de la India (Lobelia inflata). Fue sintetizada a comienzos del siglo XX y fue clasificada como un agonista parcial de la nicotina. El primer uso reportado para ayudar a dejar de fumar data de la década de los años 30 (Dorsey 1936). Desde entonces, ha sido evaluada en una variedad de dosis y de formulaciones y ha sido bastante utilizada en remedios patentados para dejar de fumar.
Schwartz (Schwartz 1969) identificó 16 estudios o revisiones de las tasas de éxito clínico en las cuales ha sido utilizada la lobelina. Algunos de ellos utilizaron placebo u otros controles, o tuvieron periodos de seguimiento después de finalizado el tratamiento. Davison (1972) también revisó la evidencia y concluyó que la baja calidad metodológica de los estudios impedía llegar a cualquier conclusión referente a su eficacia. En 1993 la FDA prohibió todos los productos OTC para dejar de fumar en los Estados Unidos, incluyendo la lobelina, debido a la ausencia de datos aceptables acerca de su eficacia clínica (FDA 1993). Esto ha provocado un renovado interés en la investigación de su eficacia y se ha reportado recientemente un ensayo a corto plazo, mientras que otro ha sido planeado (Schneider 1996).
El uso inicial de dosis altas (tabletas de 8mg) de sulfato de lobelina dio lugar a la aparición de considerables efectos secundarios; Wright (Wright 1937) alertó acerca del uso de la droga debido a los efectos aversivos de tipo gástrico. Aunque se ha reportado que la inyección por vía parenteral era particularmente efectiva, esta causaba mareos, náuseas y vómito (Ejrup 1967). Inclusive las tabletas de absorción o las pastillas con sabor pueden provocar irritación local en la garganta, con la posibilidad de que la eficacia a corto plazo pueda ser producida por un efecto aversivo no específico.